Enalapril: evaluación del efecto terapéutico / Enalapril: evaluation of therapeutic effect

Se comparó el efecto de una formulación farmacéutica de enalapril (ENA) con la del producto original (ORI) sobre la concentración de la enzima convertidora de angiotensina y la actividad de la renina plasmática en un grupo de voluntarios sanos y en un grupo de hipertensos, para validar su eficacia. A 5 voluntarios normotensos se les administró ENA durante 3 días y se determinó la concentración plasmática de la enzima convertidora de angiotensina y la actividad de renina plasmática a las 0, 5 y 53 horas. Esto se repitió a los 45 días pero con ORI. A 13 pacientes hipertensos esenciales se les determinó la concentración plasmática de la enzima convertidora de angiotensina y la actividad de renina plasmática basal y a la hora 1 y 4 de la administración de ENA. Luego se les administró ENA durante 90 días, al cabo de los cuales se repitieron los estudios iniciales. La actividad de la enzima convertidora de angiotensina disminuyó en los voluntarios con ambas formulaciones. Ante una dosis oral de ENA, los hipertensos descendieron sus niveles de la enzima convertidora de angiotensina y aumentaron los niveles de la actividad de renina plasmática. Las presiones sistólica y diastólica cayeron en los pacientes tratados con ENA durante 90 días con esfigmomanómetro. La presurometría ambulatoria mostró un descenso significativo de los valores tensionales diurnos y nocturnos, sin afectar el ritmo circadiano. Por lo tanto se considera que la utilización de ENA en la práctica clínica reproduce la eficacia del producto original

Evaluation of some organic compounds on bloodstream forms of Trypanosoma cruzi

Accidental transmission of Chagas' disease to man by blood transfusion is a serious problem in Latin-America. This paper describes the testing of several synthetic, semi-synthetic, and natural compounds for their activity against blood trypomastigotes in vitro at 4-C. The compounds embody several types of chemical structures: benzoquinone, naphthoquinone, anthracenequinone, phenanthrenequinone, imidazole, piperazine, quinoline, xanthene, and simple benzenic and naphthalenic derivates. Some of them are for the first time tested against Trypanosoma cruzi. The toxic effect these compounds on this parasite was done by two quite distinct sets of experiments. In one set, the compounds were added to infected blood as ethanolic solution. In this situation the most active one was a furan-1, 2-naphthoquinone, in the same range as gentian violet, a new fact to be considered in the assessment of structure-activity relationships in this class of compounds. In other set, we tentatively evaluated the biological activity of water insoluble compounds by adding them in a pure form without solvent into infected blood. In this way some appear to be very active and it was postulated that the effectiveness of such compounds must result from interactions between them and specific blood components

Un ensayo de permetrina en el terreno para el control de Triatoma infestans / Field trial of permethrin for the control of Triatoma infestans

Se llevaron a efecto ensayos sobre el terreno con el insecticida permetrina para el control del vector de la enfermedad de Chagas Triatoma infestans. Se puso de manifiesto que la permetrina proporciona un control mas eficaz y duradero que el hexacloruro de benceno (HCH) utilizado corrientemente para este fin

Structure-activity relationships of 110 candidate juvenile hormone analogues for Panstrongylus megistus (Burmeister,1835) a vector of Chagas disease (Hemiptera, Reduviidae, Triatominae).

Procurando novas alternativas para combater triatomineos vetores da doenca de Chagas, estudou-se a atividade de 110 compostos quanto a sua capacidade de juvenilizar P. megistus, quando aplicados topicamente no inicio do quinto estadio. Foram testados compostos pertencentes a varias classes estruturais, estabelecendo-se posteriormente algumas relacoes entre estrutura e atividade. Seis compostos revelaram grande atividade: os eteres aromaticos com cadeia terpenoidal, 3,7-dimetil6,7- epoxi - 1-(3,4-metilenodioxifenoxi) -2noneno e seu analogo 3-etil-7-metil; os derivados da N-geranilanilina, N-(2,5-diclorofenil) -3,7- dimetil -2,6- octadienilamina, seu analogo N-(5-cloro-2-metilfenil), e a N-(5cloro-2-metilfenil)-3,7-dimetil -7-metoxi -2octenilamina, alem do arilterpenoide com esqueleto constituido somente por carbono, 4,8dimetil-7,8-epoxi-1-(3-metoxifenil)-3-noneno.Estes compostos foram capazes de induzir grau medio de juvenilizacao entre 3,9 e 4,0 (sendo 4,0 o grau maximo) e 100% de insetos juvenilizados na dosagem de 1 micro g/ninfa, preservando ainda alguma atividade na dosagem de 0,1 micro g/ninfa. Todos os compostos altamente ativos tinham um substituinte eletronegativo no anel aromatico, com orientacao meta em relacao a cadeia lateral terpenoidal